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太捷信 蘋果酸奈諾沙星膠囊的簡介

太捷信 蘋果酸奈諾沙星膠囊

通用名:蘋果酸奈諾沙星膠囊

生產廠家: 浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠

批準文號:國藥準字H20160006

藥品規格:0.25g*6粒

藥品價格:¥118元

太捷信 蘋果酸奈諾沙星膠囊
藥師來電

太捷信 蘋果酸奈諾沙星膠囊的說明書

【商品名稱】太捷信

【通用名稱】蘋果酸奈諾沙星膠囊

【英文名稱】Nemonoxacin Malate Capsules

【漢語拼音】Ping Guo Suan Nai Nuo Sha Xing Jiao Nang

【成份】

本品主要成分為奈諾沙星,其化學名稱為:7-[(3S,5S)-3-氨基-5-甲基-哌啶-1-基]-1-環丙基-8-甲氧-4-氧-1,4-二氫-喹啉-3-羧酸蘋果酸鹽半水合物。

分子式:C24H31N3O9·½H2O

分子量:514.53

本品其他成分為:微晶纖維素及硬脂酸鎂

【性狀】本品內容物為類白色至淡黃綠色顆?;蚍勰?。

【適應癥】

為減少耐藥菌的產生,保證奈諾沙星及其他抗菌藥物的有效性,本品只用于治療已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時,應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考,則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。

在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌,確定其對本品的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用本品進行治療,得到檢驗結果之后再選擇適當的治療方法。

與此類中的其他藥物相同,使用本品進行治療時,在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感,并在細菌出現耐藥性后能夠及時發現。

本品適用于治療對奈諾沙星敏感的由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌以及肺炎支原體、肺炎衣原體和嗜肺軍團菌所致的輕、中度成人(≥18歲)社區獲得性肺炎。

【用法用量】

本品用于上述感染性疾?。ㄔ斠娺m應癥)的治療,通用的用法用量如下所示,但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫生最終確定。

1. 劑量和給藥方法

(1)腎功能正?;颊咧械膭┝?/p>

口服,成人一次0.5 g(2粒),一日1次。療程為連續服用7至10天,也可根據病情需要適當延長。

(2)腎功能不全患者中的劑量調整

對于肌酐清除率>50 mL/min患者沒有必要進行劑量調整。中、重度腎功能減退者的用藥尚無研究資料。

(3)肝功能不全患者中的劑量調整

本品未單獨進行肝功能不全患者的藥代動力學研究,但本品經由肝臟的代謝量很少。

(4)老年患者

年齡在60~70歲的老年人無需調整用藥劑量(參見【藥代動力學】部分)。

2.給藥說明

(1)與螯合劑的藥物相互作用:抗酸劑、鋁、金屬陽離子、含鈣補充劑

含鎂抗酸劑、鋁、金屬陽離子如鐵離子制劑不宜與本品同服,宜在本品服用2小時后再服用此類藥物。含鈣補充劑與本品并用時沒有必要進行劑量調整。

(2)食物與奈諾沙星口服制劑

本品的服用可以不考慮進食的影響,但仍建議空腹、在至少進食前1小時或進食后2小時服用本品。

(3)接受本品的患者的水攝入

已有喹諾酮類藥物引起結晶尿、管型尿的報告。雖然本品的臨床試驗中未發現相應的病例,但仍建議接受本品治療的患者應補充足夠的水分,以防止可能形成高濃度濃縮尿。

【藥理毒理】

1.藥理作用

奈諾沙星是一種無氟喹諾酮類抗菌藥,其抗菌作用機制為抑制細菌DNA復制、轉錄、修復和重組所需的DNA回旋酶(gyrase)和第四型拓樸異構酶(topoisomerase Ⅳ)。

喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉酶或拓樸異構酶Ⅳ的特定區域,也稱為喹諾酮類耐藥性決定區(QRDRs)的突變,或者藥物外排系統(efflux)改變產生。本品為無氟喹諾酮類抗菌藥,有別于其它含氟喹諾酮類抗菌藥,其作用位點與含氟喹諾酮類抗菌藥不同,因此未觀察到本品與其它含氟喹諾酮類抗菌藥之間有交叉耐藥性產生。在體外試驗中,本品能夠對抗含氟喹諾酮類耐藥之菌株。體外條件下由于自發變異而產生的對本品耐藥的情況較少(范圍:10-6―10-10)。

(1)體外和體內(臨床感染)抗菌活性:

奈諾沙星為一廣譜抗菌藥。體外抗菌作用研究顯示:對需氧革蘭陽性菌及需氧革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對需氧革蘭陽性球菌具有強大抗菌作用,包括對金黃色葡萄球菌的甲氧西林敏感株(MSSA)、甲氧西林耐藥株(MRSA)、肺炎鏈球菌的青霉素敏感株(PSSP)、青霉素中介株(PISP)和青霉素耐藥株(PRSP)、其他喹諾酮類不敏感株、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌等均具有高度抗菌活性。對糞腸球菌亦有良好抗菌作用,但對屎腸球菌的抗菌作用差。上述細菌中本品對MRSA、PRSP、糞腸球菌的作用優于其他含氟喹諾酮類抗菌藥。本品對需氧革蘭陰性桿菌中的流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌亦具高度抗菌活性,但對淋病奈瑟菌的作用略差。對肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、產氣腸桿菌等大多數腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、鮑曼不動桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌亦具良好抗菌作用,本品抗菌活性與環丙沙星、左氧氟沙星相仿或略低。對艱難梭菌抗菌活性高,對脆弱擬桿菌、消化鏈球菌亦具良好抗菌作用。對肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團菌均具有高度抗微生物活性。對結核分枝桿菌抗菌作用差。

(2)在體外和體內(臨床感染)中顯示本品對下列病原菌具有抗菌作用:

革蘭陽性菌

肺炎鏈球菌Streptococcus pneumoniae(包括青霉素中度敏感及耐藥菌株)

金黃色葡萄球菌Staphylococcus aureus(包括甲氧西林耐藥菌株)

革蘭陰性菌

流感嗜血桿菌Haemophilusinfluenzae

副流感嗜血桿菌Haemophilusparainfluenzae

肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae

卡他莫拉菌Moraxella catarrhalis

銅綠假單胞菌Pseudomonas aeruginosa

非典型病原體

肺炎支原體Mycoplasma pneumoniae

肺炎衣原體Chlamydia pneumoniae

嗜肺軍團菌Legionella pneumophila

(3)奈諾沙星的藥敏研究判斷標準

稀釋方法:使用定量方法以確定本品的最低抑菌濃度(MIC),以MIC來判斷病原菌對本品的敏感性臨界值。MIC必須使用標準步驟檢測,建議檢測方法為肉湯稀釋法。依據目

前的研究數據,通過藥代動力學/藥效學理論初步設定敏感性臨界值,并用非臨床研究及臨床研究之細菌藥敏結果結合臨床及細菌學療效相關性做驗證,建議的本品藥敏研究判斷標準如下:

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2.毒理研究

本品的毒性與許多目前市售的含氟喹諾酮類藥物相當,包括體外遺傳毒性、對中樞神經和胃腸道系統的輕度作用;同樣,本品未見體內遺傳毒性。與其它含氟喹諾酮類藥物不同,本品未見光毒性、全身主動過敏性反應、顯著肝毒性或嚴重CNS毒性的證據。本品可產生輕度的一過性腎毒性和輕度的心臟毒性。

(1)遺傳毒性

在Ames試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗及小鼠淋巴瘤L5178Y細胞基因突變試驗中,本品均顯示為陽性結果。這些結果與其它含氟喹諾酮類藥物一致。在小鼠微核試驗和大鼠體內程序外DNA合成試驗中,本品均顯示為陰性結果。

(2)生殖毒性

大鼠生育力和早期胚胎發育研究顯示:1000 mg/kg 奈諾沙星對親代大鼠生育力和生殖參數及早期胚胎發育未見影響。在大鼠及兔胚胎生長發育研究中,胎體發育的NOAEL分別為30及20 mg/kg/day;高劑量奈諾沙星會造成母體/胎仔體重降低和骨化發育延遲現象。圍

產期毒性研究顯示,600 mg/kg/day經口給藥劑量會造成胎仔出生后之存活率輕微降低,但子代離乳后發育和生殖能力未見受影響。

(3)光毒性

小鼠纖維母細胞及裸小鼠10天重復經口給藥試驗中,奈諾沙星光照射后未見光毒性。

(4)心電圖

在犬體內心電圖模型試驗中,50 mg/kg奈諾沙星對QT(QTc)間期未見影響。猴28天重復給藥毒性試驗中,經口給予300 mg/kg奈諾沙星3小時后觀察到QTc延長和心率降低,這些變化在隨后的24小時恢復正常。

(5)關節毒性

眾所周知,喹諾酮類藥物可造成未成年動物的承重關節軟骨處病變。40 mg/kg/day奈諾沙星在幼年犬亦觀察到此現象,但此病變在停藥13周后未再發現。奈諾沙星在幼年犬的NOAEL為20 mg/kg/day。

【藥代動力學】

測定單次經口給予本品后以及達穩態后奈諾沙星在健康成人受試者(年齡19~34歲)的藥代動力學參數,表示為Mean±SD,總結于下表。

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健康受試者空腹口服本品后的藥代動力學參數(Mean±SD)

社區獲得性肺炎患者口服奈諾沙星500 mg,每日一次,連續給藥后的藥代動力學參數見下表。

社區獲得性肺炎患者口服奈諾沙星500 mg,每日一次連續給藥后的藥代動力學參數(Mean±SD)

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1.吸收

口服本品后吸收迅速完全,通常在給藥后1~2小時血漿藥物濃度達峰。本品的絕對生物利用度約為106%,表明本品口服后完全吸收。

健康志愿者單次口服給藥250 mg~750 mg劑量范圍內呈線性藥代動力學特征,可以預測其藥代動力學變化情況。每日空腹服藥一次,劑量為500 mg或750 mg,3天后達穩態。經口每日服藥一次,一次500 mg或750 mg,多次給藥后血漿峰濃度的Mean±SD分別為7.02 ±1.77 µg/mL或9.13±1.55 µg/mL,血藥谷濃度為0.37 ±0.10 µg/mL或0.55 ±0.19 µg/mL,連續給藥10天后體內積蓄?。ㄆ骄e蓄因子<10%)。

進食高脂餐后口服奈諾沙星500 mg將使健康志愿者達峰時間延遲約3小時,AUC0-∞僅降低了18%?;颊呷后w藥代動力學(PPK)結果顯示,進普通餐者和空腹給藥者的Cmax、Tmax和AUC0-tau值間差異較小。因此,服用本品與進食與否無關。

健康受試者單次空腹口服本品后平均血藥濃度圖

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2.分布

奈諾沙星單次口服給藥,劑量為500 mg或750 mg,其平均分布容積為200 L左右,這表示本品可以廣泛分布于身體各種組織中。

離體情況下,應用平衡透析法,測得所研究的健康志愿者在奈諾沙星的血漿蛋白質結合率約 16%。

3.代謝

本品在人血漿和尿液中的立體化學結構穩定,在體內尚未檢測到I相代謝產物,不被P450酶等代謝。人體對本品的代謝量很低,它主要以原形由尿中排出??诜o藥后,約70%的藥物在72小時內以原形形式由尿中排出,約6%的藥物在72小時內由糞便排出。不到2%的藥物以葡萄糖醛酸的結合物的形式由尿中排出,這是在人類僅有的代謝產物。

4.排泄

本品主要經腎臟排泄。單次口服給藥后72小時內約占給藥量的70%的原形藥物自尿中排出,約6%的原形藥物自糞便排出。單次口服本品后其平均血漿末端相半衰期11小時左右。平均口服清除率及腎臟清除率分別為12 L/h左右及8 L/h左右。

5.老年人

如果考慮受試者肌酐清除率的差異,那么青年受試者(年齡18~<40歲)和老年受試者(年齡≥60~≤70歲)本品的藥代動力學沒有顯著差別。本品未單獨進行年齡大于70歲老年人的藥代動力學研究,但在Ⅱ期、Ⅲ期臨床試驗中群體藥代動力學(PPK)研究結果顯示,健康老年受試者口服500 mg每日一次,療程7~10日的給藥方案用于社區獲得性肺炎成人患者時,與年輕人(年齡18~<40歲)相比,老年人(年齡≥60~≤70歲)的Vd_ss增大外,兩者的Cmax_ss、Tmax和AUC0-tau參數相近。因此不需要單純根據健康老年受試者(年齡≥60~≤70歲)的年齡來調整本品的用藥劑量。

6.兒童

尚無本品在18 歲以下患者的藥代動力學資料。

7.性別

如果考慮受試者肌酐清除率的差異,那么男性和女性受試者本品藥代動力學參數的影響較小。本品在II期、III期的群體藥代動力學(PPK)研究結果顯示,與男性患者(77名)相比,本品在女性患者(48名)中的Cmax_ss和AUC0-tau分別增加20.9%和13.3% ;口服總清除率減少11.1%。其他藥代動力學參數則無差異。受試者性別對藥物的吸收沒有影響。不需要單純根據性別來調整本品的用藥劑量。

8.種族

尚無本品在白種人患者的藥代動力學資料。

9.腎臟損害

對于腎功能損傷的患者(肌酐清除率<50 mL/min),本品尚未單獨進行腎功能損傷患者的藥代動力學研究。本品在II期、III期患者的群體藥代動力學(PPK)研究結果顯示,與腎功能正?;颊呦啾?,腎功能輕度減退患者藥物口服清除率(CL口服_ss)略減緩(為前者的82.6%)、Cmax_ss和AUC0-tau分別增加了11.5%和17.2%。此兩者藥代動力學參數的變化也可能受到兩組間老年患者所占比例不同(28.2%和3.6%)所致。因此輕度腎功能減退者對藥代動力學參數影響較小。

10.肝臟損害

未對肝功能損傷患者的藥代動力學進行研究。由于本品的代謝量很少,且無肝酶誘導(CYP 1A2、2B6、2C8、2C9、2C19與3A4)或抑制(CYP 1A2、2A6、2B6、2C8、2C19、2D6、2E1與3A4)作用。本品在健康受試者中藥代動力學結果顯示,體內II相代謝少且比例低。因此肝功能損傷可能不會影響本品的藥代動力學。

11.藥物相互作用

對本品和茶堿、華法林、丙磺舒、西咪替丁、鋁以及抗酸劑的藥代動力學之間的相互作用進行了研究(參見【藥物相互作用】)。

【不良反應】

1.臨床試驗

由于臨床試驗在不同的條件下完成,在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較,且未必反映在實際應用中的不良反應率。

(1)奈諾沙星口服制劑的全球臨床試驗

截止2013年9月30日,奈諾沙星口服制劑已經在美國、中國(包括大陸和臺灣)、南非等國家和地區完成了十五項臨床試驗,包括十一項在健康受試者、三項在社區獲得性肺炎患者,以及一項在糖尿病足感染患者的臨床試驗。三項社區獲得性肺炎的臨床試驗中,二項為探索性臨床治療性研究(Ⅱ期臨床試驗),一項為確證性臨床治療研究(Ⅲ期臨床試驗)。這十五項研究的不良反應情況概述如下:

口服本品的370名健康受試者中,79%為華人,7%為黑人,4%為白人。不良反應的總發生率為21.1%(78/370)。

口服本品的708名患者中(包括670名社區獲得性肺炎和38名糖尿病足感染),74%為華人,17%為黑人,8%為白人。不良反應的總發生率在奈諾沙星500mg及奈諾沙星750mg各為22.9%(119/519)及27.0%(51/189)。

口服本品的臨床試驗中,發生率≥1%的接受奈諾沙星受試者中的不良反應情況詳見下表。

發生率≥1%的接受奈諾沙星受試者中的不良反應

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(2)適應癥為社區獲得性肺炎的奈諾沙星口服制劑的全球臨床試驗

奈諾沙星口服制劑在中國(包括大陸及臺灣)和南非已經完成的適應癥為社區獲得性肺炎的兩項Ⅱ期和一項Ⅲ期臨床試驗,包括670名患者(519名為奈諾沙星500mg,151名為奈諾沙星750mg)。這三項研究的不良反應情況概述如下:

口服本品的670名中,78%為華人,16%為黑人,6%為白人。不良反應的總發生率在奈諾沙星500mg及奈諾沙星750mg各為22.9%(119/519)及29.8%(45/151)。發生率≥1%的社區獲得性肺炎患者中的不良反應,詳見下表。

發生率≥1%的社區獲得性肺炎患者中的不良反應

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(3)適應癥為社區獲得性肺炎的奈諾沙星口服制劑的中國臨床試驗

奈諾沙星口服制劑在中國(包括大陸和臺灣)已經完成的適應癥為社區獲得性肺炎的一項Ⅱ期和一項Ⅲ期臨床試驗,包括477名患者(418名為奈諾沙星500mg,59名為奈諾沙星750mg)。這二項研究的不良反應情況概述如下:

口服本品的477名中,均為華人。不良反應的總發生率在奈諾沙星500mg及奈諾沙星750mg各為22.0%(92/418)及35.6%(21/59)。發生率≥1%的社區獲得性肺炎患者中的不良反應,詳見下表。

發生率≥1%的社區獲得性肺炎患者中的不良反應

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2.上市后監測

目前尚缺乏相關數據。

【注意事項】

1. 警告

已有文獻報道,近年來臨床不良反應報告頻現,包括嚴重的不良反應。安全審查發現,無論是口服還是注射氟喹諾酮類都與可致殘的包括肌腱、肌肉、關節、神經和中樞神經系統的不良反應有關。這些不良反應可能發生于氟喹諾酮類藥物暴露后數小時至數周,且有可能是永久性的。

已有文獻報道,氟喹諾酮類藥物全身用藥時致殘性和潛在的永久性嚴重不良反應可同時發生,這些不良反應包括肌腱炎、肌腱斷裂、中樞神經系統相關反應、重癥肌無力惡化、外周神經系統病變、QT間期延長、尖端扭轉型室速及光毒性。這些不良反應可發生在用藥后幾小時內至幾周內,且幾種不良反應可能會同時發生。

已有文獻報道,在所有年齡組中,使用其他含氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中,這個風險進一步增加。

已有文獻報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物,可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。本品為無氟喹諾酮類藥物,尚未發現重癥肌無力惡化,但也應嚴密觀察,且應避免已知重癥肌無力史的患者使用本品。

本品為無氟喹諾酮類藥物,目前已有的安全性評價數據尚未發現包括但不限于肌腱炎或肌腱斷裂、中樞神經系統相關反應、重癥肌無力惡化、外周神經系統病變、尖端扭轉型室速及光毒性等這些不良反應,但也應在使用過程中進行嚴密觀察。如果患者服用后一旦出現任何嚴重不良反應及相關癥狀,如肌腱、關節、肌肉疼痛,針樣刺痛或刺痛感,混亂和幻覺,應及時告訴醫務人員。醫務人員應立即對出現嚴重不良反應的患者停藥,并選擇非氟喹諾酮類抗菌藥進行后續治療。

患者和醫務人員積極上報相關藥物不良反應,并隨時關注藥品監管機構不斷更新的喹諾酮類藥物的安全問題。

2.嚴重或重要的不良事件

根據文獻報道,喹諾酮類藥物使用中偶有用藥后發生以下嚴重或重要的不良事件:肌腱炎和肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、嚴重過敏反應、光敏反應/光毒性、肝毒性、中樞神經系統毒性、外周神經病變、偽膜性結腸炎、QT間期延長、血糖紊亂。這些嚴重或重要的不良事件多見于含氟喹諾酮類藥物。

本品為無氟喹諾酮類藥物,截至2013年9月底,在全球奈諾沙星的臨床試驗中,已有1034名患者接受了口服本品的治療,未發現上述嚴重或重要的不良事件。雖然如此,但仍建議在本品的使用中對上述嚴重或重要的不良事件予以關注,并進行觀察。

(1)肌腱炎和肌腱斷裂

服用本品后未發現肌腱炎或肌腱斷裂。在所有年齡組中,使用其他含氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中,這個風險進一步增加。如果患者出現疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應停用本品,一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應立即建議患者休息,并聯系他們的醫生考慮換用非喹諾酮類藥物治療。

(2)重癥肌無力惡化

服用本品后未發現重癥肌無力惡化。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物偶有用藥后發生重癥肌無力惡化。本品尚未發現,但也應進行嚴密觀察,且應避免已知重癥肌無力史的患者使用本品。

(3)嚴重過敏反應

服用本品后未發現休克等嚴重過敏反應。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物偶有用藥后發生休克等嚴重過敏反應。本品尚未發現,但也應密切觀察。若發生嚴重過敏,應立即停用本品,并根據臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其他搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。

(4)肝毒性

服用本品后未發現肝毒性。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物偶有用藥后發生肝毒性。本品尚未發現,但也應密切觀察,若患者出現肝炎的體征和癥狀,應當立即咨詢醫生。

(5)中樞神經系統影響

服用本品后未發現中樞神經系統毒性。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物偶有用藥后發生驚厥、中毒性精神病、顱內壓升高和中樞神經系統刺激癥狀,上述反應可能會在第一次用藥后出現。本品尚未發現,但也應密切觀察,若患者出現上述癥狀,應立即停用本品,并采取適當的治療措施。且本品應慎用于有中樞神經系統疾病及癲癇病史的患者。

(6)偽膜性結腸炎

服用本品后未發現偽膜性結腸炎。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物進行治療的患者可能會引起偽膜性結腸炎等伴有血便的重癥結腸炎。本品尚未發現偽膜性結腸炎,但也應密切觀察。如果患者在接受本品治療時出現嚴重腹瀉,需要考慮為這個診斷,在這種情況下須立即采取足夠的治療措施。

(7)外周神經病變

服用本品后未發現外周神經病變。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物進行治療的患者罕有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神經元病變。本品尚未發現,但也應進行嚴密觀察。如果患者出現神經元病變的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時,應當立即咨詢醫生。

(8)QT間期延長

在奈諾沙星臨床試驗中,48名健康受試者的全面QT/QTc臨床研究的結果顯示:奈諾沙星500 mg/750 mg引起的QTc延長平均值均較莫西沙星400 mg為短;奈諾沙星在500 mg的治療劑量下,QTc間期平均最大變化量為8.74毫秒,而莫西沙星則為13.04毫秒。

整合性II/III期研究人群的安全性資料顯示:奈諾沙星在500 mg的治療劑量下,對于QTc延長的安全性在實際臨床意義上與左氧氟沙星500 mg相仿。

根據文獻報道,某些含氟喹諾酮類藥物可能使心電圖的QT間期延長,少數患者會出現心律失常。上市后監測期間自發報告接受含氟喹諾酮類藥物治療的患者出現尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類(奎尼丁、普魯卡因胺)和III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者應避免使用本品。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。本品和可能延長QT間期的藥物,如紅霉素、抗精神病藥和三環類抗抑郁藥,合并用藥時可能存在累加效應,所以與這些藥物合用應慎重。本品在致心律失常的條件存在時應慎用,例如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血。

(9)血糖紊亂

服用本品后未發現血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖反應。根據報道,其他含氟喹諾酮類藥物曾有關于血糖紊亂如癥狀性高血糖或低血糖的報道,這種情況多發生于同時口服降糖藥(如優降糖/格列本脲)或使用胰島素的糖尿病患者。對于此類患者,建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受本品治療時出現癥狀性高血糖或低血糖反應,應立即停用本品,并采取適當的治療措施。

(10)光敏反應/光毒性

服用本品后未發現光敏反應或光毒性。根據報道,使用其他含氟喹諾酮類藥物可導致少見的日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反應,可能表現為暴露于光照部位(典型者包括面部、頸部V區、前臂伸側、手背)的過度的日曬反應(例如,曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫)。本品尚未發現,但也應密切觀察,并應當避免過度暴露于上述光源,若發生光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。

(11)耐藥菌的產生

在尚未確診或高度懷疑細菌感染的情況下開奈諾沙星處方并不會為患者帶來益處,并可增加產生耐藥菌的風險。

【禁忌】

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.妊娠

懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達1000 mg/kg/天時,本品沒有致畸作用,這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的17倍。但可以使胎鼠體重降低和骨化發育延遲。兔口服劑量達80 mg/kg/天時,未觀察到本品具有致畸作用,這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的2.7倍。但此劑量使胎仔體重降低和骨化發育延遲。上述現象與母體體重和攝食量降低有關。

本品對妊娠婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗,不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將本品用于妊娠婦女。

2.哺乳期婦女

本品對哺乳期婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗,不能確保哺乳期婦女的用藥安全(包括嬰幼兒的安全),所以哺乳期婦女禁用。只有當對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將本品用于哺乳期婦女,但應暫停哺乳。

【兒童用藥】

對兒童的安全性尚未確立,但本品用于幼年犬時,可導致一過性關節軟骨病變,故禁用于小于18歲的患者。

【老年用藥】

在三項社區獲得性肺炎患者的臨床試驗中,106名接受本品治療的患者(15.8%)年齡≥ 60歲,這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異,但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。

老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用本品和某些可以導致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉型室速危險因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用本品時應謹慎。

如果考慮肌酐清除率的差異,由于本品大部分是從腎臟排泄的,因此腎功能損害的患者發生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大,因此選擇劑量時應特別謹慎,而且需要同時監測腎功能。

【藥物相互作用】

1.螯合劑:抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、含鈣補充劑

本品與二價陽離子的螯合作用相似于其他含氟喹諾酮類藥物,同時使用本品和抗酸劑如鎂鋁制劑、金屬陽離子如鐵制劑會影響本品的胃腸道吸收,導致全身藥物濃度顯著低于預期濃度。宜在服用本品2小時后再服用此類藥物。

本品和含鈣補充劑并用時,會輕微影響本品的胃腸道吸收,但這種變化可能不具臨床意義。故含鈣補充劑與本品并用時沒有必要進行劑量調整。

2.華法林

一項在16名健康受試者中進行的臨床試驗顯示本品對R-和S-華法林的血藥峰濃度、AUC和其他藥代動力學參數沒有明顯作用,凝血指標藥效學參數PTmax、AUC0-t,PT和AUC0-t,aPTT也沒有明顯變化。本品對華法林的藥代動力學和藥效學均無明顯影響。

3.抗糖尿病藥物

奈諾沙星的臨床試驗中有52名患者合并服用本品與抗糖尿病藥(胰島素、西他列汀、吡格列酮、阿卡波糖、格列吡嗪、格列美脲、格列苯、格列齊特、馬來酸羅格列酮片、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍),沒有人發生血糖變化相關的不良反應。文獻報道聯合應用喹諾酮類藥物和抗糖尿病藥物的患者可能出現血糖紊亂如高血糖和低血糖。因此,同時應用這些藥物時應觀察血糖水平。

4.非甾體類抗炎藥物

奈諾沙星的臨床試驗中有86名患者合并服用本品與非甾體類抗炎藥物,沒有人發生CNS刺激和抽搐發作相關的不良反應。但本品與非甾體類抗炎藥物建議不合用。

5.茶堿

一項在12名健康受試者中進行的臨床試驗顯示本品對茶堿的藥代動力學有輕微的影響,茶堿在穩態時的血藥濃度和血漿暴露量有輕微的升高(大于10%,小于20%)。無論是單劑和多劑給藥,茶堿對本品的藥代動力學影響不大,本品的血藥濃度和血漿暴露量均無明顯變化。因此,與本品同時使用時,應觀察茶堿水平并對茶堿劑量進行適當調整。

6.環孢霉素

根據報道,其他含氟喹諾酮類藥物與環孢霉素同時使用時,患者的環孢霉素血藥水平升高。本品尚未進行相關研究,因此本品與環孢霉素藥物建議不合用。

7.丙磺舒和西咪替丁

一項在健康受試者中進行的臨床試驗顯示丙磺舒或西咪替丁對本品的吸收速率及吸收程度沒有明顯作用。與單獨用藥時相比,本品與丙磺舒或西咪替丁聯合用藥時,本品的AUC升高約26%或9%,CLR降低約23%或13%。雖然這一差異具有統計學顯著性,但本品與丙磺舒或西咪替丁聯合用藥時無需調整劑量。

8.與實驗室或診斷檢查的相互作用

根據報道,使用含氟喹諾酮類藥物時,用市售試劑盒進行尿篩查阿片制劑可能會產生假陽性結果,有必要采用更特異的方法確定阿片陽性結果。本品尚未進行相關研究,但仍建議予以關注。

【藥物過量】

過量使用奈諾沙星的研究資料有限,健康成人受試者單次服用本品最大劑量1.5g及連續10日、每日服用最大劑量1g的研究均未發現有明顯的不良反應。

文獻報道,喹諾酮類藥物過量時可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

如果發生過量用藥需要進行急救時,應采取下述方式:洗胃、活性炭吸附藥、瀉藥或其他緩瀉劑(僅在服用口服制劑時),觀察并給予水、電介質支持療法。

其他急救措施及解毒藥尚包括:

● 輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄。

● 強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液。

● 對癥療法:抽搐時應反復給予安定靜脈注射液。

【臨床試驗】詳見說明書。

【貯藏】

密封保存。

請將藥品置于兒童觸及不到的地方。

【有效期】24個月

【生產企業】浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠

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